ALOPURINOL

PRESENTACIONES DISPONIBLES

INDICACIONES

POSOLOGIA

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

EFECTOS ADVERSOS

* PRESENTACIONES DISPONIBLES

compr. 100 mg, 300 mg

1- INDICACIONES

- Gota.

- Hiperuricemia.

- Hiperuricosuria.

2- POSOLOGIA

En adultos:

- Gota:

100 mg/día vía oral inicialmente, luego aumentarlo en incrementos

de 100 mg/día semanalmente hasta que se obtenga un nivel sérico de

ácido úrico de 6 mg/dL o menor; las dosis recomendadas son las

siguientes:

* Dosis de mantenimiento en gota moderada:

200-300 mg/día vía oral en dosis única o dosis divididas.

* Gota tofácea moderadamente severa:

400-600 mg/día vía oral, hasta un máximo de 800 mg/día para

casos de resistencia. Las dosis que excedan 300 mg/día deben

administrarse en dosis divididas. Las dosis profilácticas de

mantenimiento de colchicina (0,5 mg dos veces al día) y/o

antiinflamatorios no esteroídicos deberían administrarse con

alopurinol durante varios meses después de iniciar la terapia

debido a un riesgo inicial aumentado de ataques gotosos. Una

ingesta suficiente de fluido para producir un rendimiento urinario

diario de al menos 2 litros y el mantenimiento de una orina neutra

o ligeramente alcalina son de desear. Al pasar de un agente

uricosúrico a alopurinol, se debe reducir la dosis uricosúrica

durante un período de varias semanas, mientras gradualmente se va

incrementando la dosis de alopurinol.

- Hiperuricemia secundaria asociada al tratamiento intensivo de

malignidades:

600-800 mg/día vía oral durante 2-3 días es conveniente con una

ingesta alta de fluidos, luego reducir la dosis a 300 mg/día. Se debe

comenzar al menos 2-3 días (pero preferiblemente 5 días) antes de la

iniciación de la terapia anticancerosa.

Suspender cuando no exista potencial para superproducción de ácido

úrico.

- Cálculos de oxalato cálcico recurrentes en hiperuricosuria:

200-300 mg/día vía oral ajustado según el control de

hiperuricosuria.

En niños:

- Hiperuricemia secundaria asociada con malignidades:

* Menores de 6 años: 150 mg/día vía oral.

* 6-10 años: 300 mg/día vía oral.

Comenzar al menos 2-3 días (preferiblemente 5 días) antes de

la terapia anticancerosa. Evaluar la respuesta después de 48 horas

y ajustar la dosis según necesidad.

3- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Alopurinol está contraindicado en niños (excepto para hiperuricemia

secundaria a malignidad). Los pacientes que han desarrollado una

reacción severa no deberían ser reiniciados con este medicamento.

Debe utilizarse con precaución durante el embarazo y lactancia.

Colchicina profiláctica y/o un agente no esteroídico deberían

administrarse concomitantemente con alopurinol durante varios meses

debido a un riesgo incrementado inicial de ataque gotoso agudo.

Utilizarlo con precaución y en dosis reducidas en daño renal. Los

diuréticos tiazídicos pueden contribuir a la toxicidad del alopurinol,

aunque no se ha establecido una relación causa-efecto. Ajustar

cautelosamente la dosis en pacientes con función renal deteriorada, que

estén también en tratamiento con tiazidas.

Existe riesgo incrementado de reacciones de hipersensibilidad (Ej:

erupciones cutáneas, fiebre, artralgias) con el uso concurrente de

captopril y alopurinol.

Alopurinol inhibe el metabolismo de primer paso de mercaptopurina

(metabolito activo de azatioprina) a productos inactivos, dando lugar a

una toxicidad incrementada de mercaptopurina; cuando no puede evitarse

la administración conjunta, la dosis oral de azatioprina debería

reducirse en un 75%.

La supresión de médula ósea inducida por ciclofosfamida puede aumentar

con la administración de alopurinol; el mecanismo se desconoce.

Alopurinol incrementa la actividad anticoagulante en algunos pacientes;

monitorizar el tiempo de protrombina.

4- EFECTOS ADVERSOS

El efecto adverso más frecuente es la erupción dérmica máculopapular,

pero también pueden aparecer, aunque raramente, lesiones exfoliativas,

urticarianas, purpúricas y eritema. Cuando se producen tales reacciones

es necesario interrumpir el tratamiento, porque pueden ocurrir

reacciones de hipersensibilidad severas como vasculitis, necrolisis

epidérmica tóxica, deterioro renal y daño hepático. Este síndrome

ocasional de hipersensibilidad (frecuentemente caracterizado por fiebre,

erupción, hepatitis, y eosinofilia) tiene una tasa de mortalidad del

27%. Normalmente comienza 2-4 semanas después de comenzar la terapia y

parece relacionarse con disfunción renal pre-existente, elevados niveles

plasmáticos de oxipurinol o terapia concomitante con tiazidas. Pueden

ocurrir de forma ocasional náuseas, vómitos y dolor abdominal. Es raro

que aparezcan alopecia, formación de cataratas, depresión de la médula

ósea, leucopenia, leucocitosis o cálculos renales de xantina.