CIMETIDINA

INDICACIONES

POSOLOGIA

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

EFECTOS ADVERSOS

1- INDICACIONES

- Ulcera gástrica.

- Ulcera duodenal.

- Reflujo gastroesofágico.

- Condiciones hipersecretoras patológicas.

2- POSOLOGIA

En adultos:

- Tratamiento a corto plazo de úlcera duodenal (4-8 semanas):

300 mg vía oral 4 veces al día, o 400 mg 2 veces al día, u 800 mg

al acostarse, o 1600 mg al acostarse (fumadores severos con úlcera

mayor de 1 cm de diámetro).

- Terapia de mantenimiento en úlcera duodenal:

400 mg vía oral al acostarse.

- Tratamiento a corto plazo de úlcera gástrica benigna activa

(6-12 semanas):

300 mg vía oral 4 veces al día u 800 mg al acostarse.

- Reflujo gastroesofágico (6-12 semanas):

800 mg vía oral al acostarse, o 400 mg 4 veces al día, u 800 mg 2

veces al día.

- Condiciones hipersecretoras patológicas:

300 mg vía oral 4 veces al día, hasta 2,4 g/día; o ajustarlo a

las necesidades del paciente.

- Vía IM (Estados hipersecretores patológicos, úlceras intratbles

o pacientes incapaces de tomar medicación oral).:

300 mg cada 6-8 horas.

- Vía IV intermitente (Estados hipersecretores patológicos,

úlceras intratables o pacientes incapaces de tomar medicación

oral):

300 mg cada 6-8 horas. Dosis máxima de 2-4 g/día.

- Bolus IV (Estados hipersecretores patológicos, úlceras

intratables o pacientes incapaces de tomar medicación oral):

Diluir a 20 mL; inyectar durante no menos de 5 minutos.

- Infusión IV (Estados hipersecretores patológicos, úlceras

intratables o pacientes incapaces de tomar medicación oral):

Diluir a 50 mL. Infundir durante 15-20 minutos.

- Infusión IV continua (Estados hipersecretores patológicos,

úlceras intratables o pacientes incapaces de tomar medicación

oral):

37,5 mg/hora (900 mg/día). Ajustar según necesidad del paciente; se

han administrado hasta 600 mg/hora.

La dosis de choque parece ofrecer poca ventaja.

En niños:

La seguridad y eficacia no están bien establecidas.

- Neonatos: 10-20 mg/Kg/día.

- Niños (3-16 años): 20-40 mg/Kg/día.

3- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Este medicamento debe utilizarse con precaución durante el embarazo y

lactancia. Puede ser necesario ajustar la dosis en insuficiencia renal

y/o hepática. Han ocurrido raros ejemplos de arritmias cardíacas e

hipotensión después de la rápida administración mediante bolus IV de

este medicamento. Cimetidina inhibe el sistema enzimático microsomal

hepático P-450 y puede producir interacciones medicamentosas

clínicamente importantes con medicamentos metabolizados por este

sistema. Puede inhibir la eliminación de ciertos medicamentos secretados

por los túbulos renales. Además inhibe el enzima gástrica alcohol

deshidrogenasa y puede conducir a aumento de los efectos del alcohol.

Las elevaciones en el pH gástrico podrían alterar el ritmo o extensión

de la absorción de ketoconazol y de otros medicamentos cuya disolución y

absorción son pH dependientes. La respuesta sintomática a la terapia no

excluye la posibilidad de malignidad gástrica.

Cimetidina inhibe el metabolismo de fenitoína y quinidina; vigilar por

si ocurre niveles y respuesta excesiva de estos medicamentos y ajustar

su dosis según necesidad.

Causa inhibición de la eliminación de lidocaína; vigilar por si se

produce niveles y efecto excesivo de lidocaína, y ajustar la dosis de

lidocaína según necesidad.

Inhibe la excrección renal tanto de procainamida como de

N-acetilprocainamida; observar si aparece niveles y efecto excesivo de

procainamida, y ajustar la dosis de este medicamento según necesidad.

Puede reducir la eliminación de teofilina; observar evidencia de

toxicidad por teofilina y monitorizar los niveles plasmáticos; puede

requerirse una reducción de dosis de teofilina.

Cuando cimetidina se administra con warfarina se produce un aumento de

la respuesta hipoprotrombinémica a warfarina debido a inhibición del

metabolismo de warfarina; puede necesitarse reducción de la dosis de

warfarina.

Cimetidina inhibe el metabolismo de antidepresivos tricíclicos; vigilar

por si ocurre excesivo efecto de estos medicamentos (Ej: efectos

anticolinérgicos severos) y ajustar su dosis según necesidad.

Puede incrementar el efecto hipoglucémico de glipizida. Puede también

aumentar el efecto de tolbutamida con dosis de cimetidina de 1g/día o

más. Puede requerirse reducción de las dosis de estos antidiabéticos

orales.

Puede inhibir la eliminación de clordiazepóxido y diazepam, pero no

lorazepam u oxazepam; puede ser necesaria la reducción de dosis de

diazepam o clordiazepóxido.

Cuando propranolol se administra con cimetidina se produce un aumento

del efecto de este -bloqueante; puede necesitarse una reducción de

dosis de propranolol.

Cimetidina inhibe el metabolismo de carbamazepina; vigilar por si se

produce excesivos niveles y efecto de carbamazepina, y ajustar la dosis

de este medicamento según necesidad.

Se ha comunicado confusión severa en ancianos que toman cimetidina;

conviene determinar o estimar el Cl(creatinina) y reducir la dosis

convenientemente. Teniendo en cuenta esto y que el potencial de

interacciones medicamentosas es mayor con cimetidina que con otros

bloqueantes H-2, se sugiere la utilización de un agente alternativo en

ancianos.

4- EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos más frecuentes ocurren en 1-5% de los pacientes e

incluyen dolor de cabeza, diarrea, estreñimiento, mareo, somnolencia, y

fatiga. Los estados confusionales reversibles, depresión, agitación, y

otras manifestaciones sobre el SNC pueden ocurrir ocasionalmente, sobre

todo en pacientes gravemente enfermos, aquellos con enfermedad renal y/o

hepática o edad avanzada. Los incrementos en ALT reversibles dosis

dependientes se han comunicado con cimetidina (2,4 g/día). Cimetidina no

altera notablemente el flujo sanguíneo hepático. Las arritmias

cardíacas, taquicardia, e hipotensión pueden ocurrir después de la

administración de bolus IV de cimetidina. Se ha comunicado bradicardia

tanto con la administración IV como oral de este medicamento.

Las reacciones hematológicas ocurren ocasionalmente con cimetidina e

incluyen leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, y pancitopenia; la

agranulocitosis y anemia aplásica ocurren rara vez. La ginecomastía se

desarrolla en menos del 1% de hombres que reciben cimetidina y en 4% de

hombres tratados por estados patológicos de hipersecreción. Los

incrementos dosis dependientes en las concentraciones de prolactina

sérica se han comunicado con la administración de cimetidina. Puede

producir también incremento leve, pero reversible, de la gastrina

sérica. Los efectos de cimetidina sobre el vaciamiento gástrico es

incierto.