* PRESENTACIONES DISPONIBLES
compr. 50 mg, 150 mg
1- INDICACIONES
- Hipertiroidismo.
- Tormenta tiroidea.
2- POSOLOGIA
En adultos:
- Hipertiroidismo:
100-200 mg vía oral (dependiendo de la severidad del
hipertiroidismo) cada 6 horas hasta estado eutiroideo (normalmente
6-8 semanas), luego disminuirlo en 33-50% en varias semanas hasta
una dosis de mantenimiento de 100-150 mg/día en una dosis única.
Rara vez pueden necesitarse dosis iniciales de 1-1,2 g/día (dosis
máxima) en 3-4 dosis.
- Tormenta tiroidea:
250 mg vía oral cada 6 horas hasta estado eutiroideo; la dosis de
mantenimiento se determina según la respuesta del paciente. La
duración del tratamiento es tradicionalmente de 1-2 años, aunque
ciclos más cortos de 6 meses pueden ser también eficaces en
enfermedad leve. El tratamiento puede prolongarse indefinidamente
si es necesario para controlar la enfermedad y no ocurre
toxicidad.
En niños:
- 6-10 años:
50-150 mg/día vía oral inicialmente.
- 10 años y mayores:
150-300 mg/día vía oral inicialmente.
Nota: La dosis de mantenimiento se determina según la respuesta
del paciente.
3- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Los fabricantes establecen que este medicamento no debe utilizarse en
mujeres durante la lactancia, pero si es necesario puede utilizarse
debido a los niveles bajos en la leche materna.
Aunque este medicamento cruza poco la placenta (1/4 del metimazol),
puede producir hipotiroidismo y bocio. Por lo tanto, deberían usarse
dosis mínimas (menores de 300 mg/día) durante el embarazo. La disfunción
tiroidea puede disminuir mientras progresa el embarazo, permitiendo una
reducción en la dosis y, en algunos casos, una retirada de la terapia
2-3 semanas antes del parto. La terapia auxiliar con hormonas tiroideas
previene el hipotiroidismo materno, pero a causa de la transferencia
placentaria mínima, tiene poco efecto sobre el feto. Debe utilizarse con
precaución antes de la cirugía o durante el tratamiento con
anticoagulantes debido al efecto hipoprotrombinémico. Ocurre una baja
prevalencia de sensibilidad cruzada entre compuestos de tionamida para
erupciones cutáneas; así que si éstos ocurren, otra tionamida puede ser
sustituida.
Sin embargo, existe una probabilidad del 50% de sensibilidad cruzada
para reacciones severas (Ej: agranulocitosis, hepatitis) así que no
sustituir otra tionamida.
Yodo, si se utiliza antes que propiltiouracilo, puede dar lugar a una
respuesta retrasada a propiltiouracilo. Los cambios en el estado
tiroideo pueden alterar la farmacodinamia y farmacocinética de digoxina,
warfarina, teofilina, á-bloqueantes, e insulina.
4- EFECTOS ADVERSOS
Las reacciones adversas a propiltiouracilo ocurren en menos del 1% de
pacientes que reciben el medicamento. Los efectos adversos menores de
propiltiouracilo incluyen erupción, urticaria, prurito, pérdida de pelo,
pigmentación de la piel, edema, náuseas, vómitos, malestar epigástrico,
pérdida del gusto, artralgia, mialgia, parestesia, y dolor de cabeza. La
somnolencia, neuritis, vértigo, sialadenopatía, linfadenopatía,
ictericia, y nefritis también han ocurrido en pacientes que reciben el
medicamento.
Aunque mucho menos frecuentemente se pueden producir efectos adversos
severos como inhibición de la mielopoyesis con agranulocitosis,
granulocitopenia, y trombocitopenia como resultado; anemia aplásica;
síndrome similar al lupus (incluyendo esplecnomegalia); reacciones
hepáticas severas (incluyendo encefalopatía, necrosis hepática
fulminante, y muerte); periarteritis; e hipoprotrombinemia y hemorragia.
También se ha comunicado nefritis y neumonitis intersticial.
La agranulocitosis es potencialmente el efecto adverso más serio de
propiltiouracilo, y la mayoría de casos de agranulocitosis parece que
ocurren dentro de los 2 primeros meses de terapia, pero rara vez pueden
ocurrir después de 4 meses de terapia. El riesgo de agranulocitosis
inducida por propiltiouracilo parece que está sustancialmente
incrementado en pacientes mayores de 40 años de edad comparado con los
pacientes más jóvenes, pero, a diferencia de metimazol, no se ha
establecido una asociación con la dosis.
La hepatotoxicidad inducida por propiltiouracilo, que parece que ocurre
rara vez, normalmente se ha manifestado como hepatitis hepatocelular
(que puede estar acompañada por ictericia), aunque también ha ocurrido
ictericia colestática. Los efectos hepáticos adversos generalmente
parecen ser reversibles después de la suspensión del medicamento, pero
la hepatitis mortal con encefalopatía y/o necrosis hepática sustancial
ha ocurrido en unos pocos pacientes. El mecanismo de hepatotoxicidad
inducida por propiltiouracilo no ha sido dilucidado del todo, pero
parece que es idiosincrásico.