LERCANIDIPINA

 

 

 

COMPOSICION

INDICACIONES TERAPEUTICAS

POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION

CONTRAINDICACIONES

ADVERTENCIAS ESPECIALES

EMBARAZO Y LACTANCIA

REACCIONES ADVERSAS

SOBREDOSIFICACION

INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS

 

 

Composición cualitativa y cuantitativa

Por comprimido recubierto: lercanidipino, 9,4 mg (presente en forma de 10 mg de clorhidrato de lercanidipino); excipientes, c.s.

Indicaciones terapéuticas

Lercanidipina está indicado para el tratamiento de hipertensión esencial leve o moderada.

Posología y forma de administración

La dosis recomendada es de 10 mg por vía oral, una vez al día, por lo menos 15 minutos antes de las comidas; la dosis puede incrementarse a 20 mg dependiendo de la respuesta individual del paciente. El aumento de la dosis debe ser gradual ya que pueden transcurrir aproximadamente 2 semanas hasta que se manifieste el efecto antihipertensivo máximo. Algunos individuos no controlados adecuadamente con un solo agente antihipertensivo pueden beneficiarse de la adición de Lercanidipina a la terapia con un medicamento bloqueante de los receptores betaadrenérgicos (atenolol), un diurético (hidroclorotiazida) o un inhibidor de la enzima de conversión de angiotensina (captopril o enalapril). Debido a que la curva dosis-respuesta es escalonada, con una meseta entre las dosis 20-30 mg, es poco probable que la eficacia aumente a dosis más altas, mientras que los efectos secundarios pueden incrementarse.

Uso en ancianos: si bien los datos farmacocinéticos y la experiencia clínica sugieren que no se requiere hacer ajustes en la dosificación diaria, se debe tener especial cuidado cuando se inicia el tratamiento en pacientes ancianos.

Uso en niños: dado que no existe experiencia clínica en pacientes menores de 18 años, actualmente no se recomienda su uso en niños.

Uso en pacientes con disfunción renal o hepática: se debe tener especial cuidado al iniciar el tratamiento en pacientes con disfunción renal o hepática leve o moderada. Si bien la posología comúnmente recomendada puede ser tolerada por estos subgrupos, se debe tener precaución al aumentar la dosis a 20 mg al día.

No se recomienda el uso de Lercanidipina en pacientes con disfunción hepática severa o en pacientes con disfunción renal severa (aclaramiento de creatinina <10 ml/min.).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquier dihidropiridina o a cualquier otro ingrediente del preparado.

Lercanidipino está también contraindicado durante el embarazo y la lactancia, en mujeres con capacidad de procrear a menos que se emplee un método anticonceptivo eficaz, en pacientes con obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo, insuficiencia cardiaca congestiva no tratada, angina de pecho inestable, disfunción renal o hepática severa o durante el primer mes tras un infarto de miocardio.

Advertencias especiales

Se debe tener especial cuidado al usar Lercanidipina en pacientes con patología del seno cardiaco (si no tienen colocado un marcapasos). Si bien estudios hemodinámicos controlados revelaron la ausencia de alteraciones en la función ventricular, también se requiere tener cuidado en pacientes con disfunción del ventrículo izquierdo. Se ha sugerido que algunas dihidropiridinas de vida media corta pueden estar asociadas a un riesgo cardiovascular elevado en pacientes con enfermedad isquémica coronaria. Aunque Lercanidipina es una dihidropiridina con larga duración de acción, también se debe tener precaución con este tipo de pacientes.

La cantidad de lactosa por comprimido (30 mg) es probablemente demasiado pequeña para dar lugar a síntomas significativos en pacientes con intolerancia a la lactosa.

Embarazo y lactancia

Los datos obtenidos sobre lercanidipino no proporcionan evidencia de un efecto teratogénico en la rata ni en el conejo y la función reproductora en la rata no se vio alterada. Sin embargo, puesto que no existe experiencia clínica con lercanidipino durante el embarazo y la lactancia y se ha comprobado que otras dihidropiridinas son teratógenas en animales, no se debe administrar Lercanidipina durante el embarazo o en mujeres con capacidad de procrear a menos que empleen un método anticonceptivo eficaz. Debido a la elevada lipofilia de lercanidipino, es de esperar que pase a la leche materna. Por ello no se debe administrar a madres en periodo de lactancia.

Reacciones adversas

El tratamiento con Lercanidipina es generalmente bien tolerado. En ensayos clínicos controlados, los efectos secundarios más comúnmente observados estaban relacionados con las propiedades vasodilatadoras de Lercanidipina: rubor, edema periférico, palpitación, taquicardia, dolor de cabeza, mareo, astenia. Otros efectos adversos que no estuvieron claramente relacionados con el fármaco y que se produjeron en menos del 1% de los pacientes fueron: fatiga, molestias gastrointestinales tales como dispepsia, náuseas, vómito, dolor epigástrico y diarrea, poliuria, erupción cutánea, somnolencia y mialgia. En casos raros puede producirse hipotensión. A pesar de que en los ensayos clínicos no se ha observado, puede aparecer hiperplasia gingival en algún caso raro, tal y como se ha informado durante el empleo de otras dihidropiridinas. Se realizaron informes sobre aumentos aislados y reversibles en las concentraciones séricas de transaminasas hepáticas; no se ha observado ningún otro patrón clínicamente significativo de anormalidades relacionadas con Lercanidipina en las pruebas de laboratorio.

Lercanidipino no parece influir de manera adversa sobre la concentración de glucosa en sangre ni sobre los niveles de lípidos en el suero.

Rara vez algunas dihidropiridinas pueden dar lugar a dolor precordial o angina de pecho. Muy raramente pacientes con angina de pecho preexistente pueden experimentar aumento de la frecuencia , duración o severidad de estos ataques. Se pueden observar casos aislados de infarto de miocardio.

Sobredosificación

No existe experiencia de sobredosificación con Lercanidipina. Al igual que con otras dihidropiridinas se puede esperar que una sobredosis produzca vasodilatación periférica excesiva con una marcada hipotensión y taquicardia refleja. En caso de hipotensión severa, bradicardia y pérdida de conocimiento podría resultar de ayuda un apoyo cardiovascular mediante la administración de atropina intravenosa para la bradicardia.

En vista del efecto farmacológico prolongado de lercanidipino, es esencial que el estado cardiovascular de los pacientes que tomen una sobredosis se controle durante al menos 24 horas. No se tiene información sobre el valor de la diálisis. Debido a que el fármaco es altamente lipofílico es muy probable que sus concentraciones plasmáticas no sean una buena guía para determinar la duración del periodo de riesgo y la diálisis puede no resultar eficaz.

Interacción con otros medicamentos

Lercanidipina ha sido administrado sin riesgo conjuntamente con diuréticos e inhibidores de la ECA. También puede administrarse sin riesgo alguno con fármacos bloqueantes de los receptores betaadrenérgicos que se eliminen inalterados, como el atenolol. Sin embargo, se debe tener precaución cuando se combine Lercanidipina con medicamentos bloqueantes de receptores betaadrenérgicos que son metabolizados en el hígado (como propranolol y metoprolol) porque existe el riesgo de un aumento del efecto hipotensor.

La coadministración de Lercanidipina en pacientes tratados crónicamente con glucósidos cardiacos no mostró evidencia de interacción farmacocinética; no obstante, los pacientes sometidos a tratamiento concomitante con digoxina deben ser observados cuidadosamente para controlar los signos de toxicidad por digoxina.

La administración conjunta de 800 mg diarios de cimetidina no causa modificaciones significativas de los niveles plasmáticos de lercanidipino, si bien se requiere precaución a dosis más elevadas, ya que pueden incrementarse la biodisponibilidad y el efecto hipotensor de lercanidipino.

El potencial de interacción de lercanidipino no ha sido totalmente descrito.

Como para otras dihidropiridinas, la ruta metabólica principal de lercanidipino probablemente involucra al enzima CYP 3A4. Hasta que no se disponga de mayor evidencia se recomienda tener mucha precaución al prescribir Lercanidipina conjuntamente con:

Inhibidores (p. ej. ketoconazol, itraconazol, eritromicina y fluoxetina).

Inductores (p. ej. fenitoína, carbamazepina y rifampicina).

Otros substratos del citocromo P450 3A4 (p. ej., terfenadina, astemizol, ciclosporina, medicamentos antiarrítmicos clase III como amiodarona, quinidina, algunas benzodiacepinas como diazepam y midazolam, propranolol y metoprolol).

En la coadministración de Lercanidipina con anticonvulsivantes se debe proceder con precaución. El efecto antihipertensivo de Lercanidipina puede reducirse y la presión sanguínea debe controlarse más frecuentemente de lo normal.

Las dihidropiridinas parecen ser particularmente sensibles a la inhibición del metabolismo por el zumo de pomelo, con una consiguiente elevación en su disponibilidad sistémica y un aumento de su efecto hipotensor.

Se debe evitar el consumo de alcohol, dado que puede potenciar el efecto de los medicamentos antihipertensivos vasodilatadores.